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贝勒医学院揭示新型STK33抑制剂CDD-2807:一种潜在的非激素类男性避孕药候选物
2024-05-28 09:28  点击:19
  贝勒医学院Martin M. Matzuk团队在《Science》期刊上发表了一项突破性研究,揭示了名为CDD-2807的新型STK33特异性抑制剂作为潜在的非激素类男性避孕药候选物的巨大潜力。通过筛选包含数十亿化合物的DNA编码化学库,研究团队成功发现了这一高效且稳定的抑制剂,它能在纳摩尔级别上抑制STK33激酶的活性,并在小鼠模型中展现出显著的避孕效果。
 
  这项研究不仅验证了STK33作为男性避孕靶点的可行性,还为开发新型、非激素类男性避孕药提供了重要的先导化合物。CDD-2807能够穿过血睾屏障,在不影响睾丸大小的情况下降低精子的运动能力和数量,进而降低小鼠的生育能力。更重要的是,该化合物的避孕效果是可逆的,停药后小鼠的生育能力能够恢复。
 
  此外,研究团队还成功解析了STK33的晶体结构,为深入理解其与抑制剂的相互作用提供了关键信息。这些发现将有助于进一步优化CDD-2807的药效和安全性,为其作为男性避孕药的临床应用奠定坚实基础。
 
  随着全球人口的不断增长和避孕需求的日益增加,开发新型、安全、有效的避孕方法已成为全球公共卫生领域的重要课题。CDD-2807的发现为男性避孕药的研发提供了新的思路,有望为家庭计划提供更加多样化、个性化的选择。
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