就在2024年4月11日，全球制药巨头诺华与PROTAC疗法领域的领军企业Arvinas达成了一项价值高达11.6亿美元的合作协议。根据协议，诺华向Arvinas支付了1.5亿美元的预付款，获得了Arvinas开发的雄激素受体（AR）靶向PROTAC疗法ARV-766在全球范围内的独家开发和商业化权利，并收购了该公司另一款处于临床前阶段的AR靶向PROTAC疗法AR-V7。此外，Arvinas还有望通过此次合作获得最高达10.1亿美元的开发、监管和商业里程碑以及分级特许权使用费。

 

  Arvinas，这家由PROTAC技术开创者、耶鲁大学教授Craig Crews于2013年创立的公司，一直致力于通过研发、发现和商业化PROTAC疗法，来改善癌症、神经退行性疾病等重大病患群体的生活质量。

 

  在Arvinas的众多研发成果中，ARV-766尤为引人注目。作为一款口服的PROTAC蛋白降解剂，它目前正处于临床2期研究阶段，旨在通过选择性靶向和降解雄激素受体（AR），为转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者提供新的治疗选择。在2023年8月公布的1/2期临床试验中期数据中，ARV-766展示出了令人鼓舞的疗效信号和良好的耐受性，特别是在3名具有特定AR突变的患者中，其前列腺特异性抗原（PSA）水平降幅均超过了50%。

 

  目前，Arvinas已拥有4项处于不同临床阶段的PROTAC疗法。除了ARV-766外，还包括治疗局部晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌的ARV-471（临床3期）、同样针对转移性去势抵抗性前列腺癌的ARV-110（临床2期），以及针对帕金森病和进行性核上性麻痹的ARV-102（临床1/1b期）。这些疗法的研发进展，无疑为PROTAC技术在未来更广泛的临床应用奠定了坚实的基础。