I期研究共纳入9名受试者，临床数据显示口服APL-1202联合tiselizumab是安全和耐受的，APL-1202 375 mg日剂量无不良反应。 750 毫克或1125 毫克。观察到剂量限制性毒性，推荐的临床II期剂量定义为每日剂量1125mg；除了1 例CTCAE 2 级心电图异常外，6 名受试者发生了治疗相关的不良事件。

  CTCAE 3级肝功能不全1例，其余均为CTCAE 1级，无因药物不良反应中断治疗、减量或延迟根治性膀胱切除术。最初在8 名可评估疗效的受试者中观察到疗效信号，5/8 名受试者(62.5%) 在根治性膀胱切除术后病理性降期至pT2 或更低，病理完全缓解(pT0) 为1/8 (12.5%)； 8例受试者在根治性膀胱切除术后PD-L1高表达且病理为pT0，7例PD-L1低表达或阴性且病理降至pT2以下的受试者占4/7（57.1%）。

 

  一项口服APL-1202联合tiselizumab新辅助治疗MIBC的临床试验于2022年11月完成I期剂量递增试验并进入II期，首例受试者于2022年12月完成入组。话题正在积极推进中。此外，APL-1202正在进行两项主要的II/III期临床试验，分别是APL-1202与化疗输注联合治疗复发的中高危非肌层浸润性膀胱癌（NMIBC）。化疗输注和仅APL-1202 未经治疗的NMIBC 的中等风险药物治疗。