关于ISM3312
ISM3312是一种靶向主要蛋白酶(3CLpro)的高选择性小分子抑制剂,其价结合机制与靶蛋白偶联,具有更广谱的抗冠状病毒活性、优异的单药口服生物利用度和潜在的抗临床耐药突变.
临床前数据显示,ISM3312可显着降低肺组织病毒载量,大幅改善肺部炎症,并具有广谱抗冠状病毒活性(Delta、Omicron),对其他类型的冠状病毒均显示出抗病毒活性。
临床前药代动力学研究表明,ISM3312具有良好的口服吸收、渗透性和生物利用度特性。与辉瑞奈马特韦、盐野恩赛替韦相比,其起效剂量更低、影响更小,且无需与其他代谢酶抑制剂(利托那韦)联合使用,有望进一步降低毒副作用。药物,扩大适用药物人群。
此外,鉴于冠状病毒的高度变异性,Paxlovid和类似获批产品可能会出现耐药菌株。 ISM3312具有对抗临床耐药性的潜力,可以为目前临床治疗中个别药物广泛使用导致的耐药性问题提供解决方案。
ISM3312作为AI开发和验证的小分子候选药物,化学合成相对简单,制造成本优势明显。从市售原料到制备适合大规模工业化生产的化合物,仅需两步合成,解决患者药物可及性问题。 Insilicon Intelligence将尽快在中国启动ISM3312的临床试验,研究该药物在人体中的耐受性、安全性和药代动力学特征,以及在各亚组新冠患者中的疗效和安全性,并提供临床数据。尽快为后疫情时代的健康管理提供新机遇。
在新冠疫情爆发初期,Insilica 利用病毒的结构和SARS 流行期间发现的知识来训练其人工智能生成平台。 2020年初,在PandaOmics靶标平台的支持下,研发团队缩小了研究目标,明确了以蛋白酶为主的药物研发新策略。同年2月,Insilicon公布了首批新药利用Chemistry42生成化学平台的结构开发的化合物,并于当年4月提交了与新型冠状病毒特异性药物相关的专利申请。
Insilicon Intelligence 是第一家将生成人工智能应用于药物研发的人工智能制药公司。 2021年以来,通过Pharma.AI人工智能平台的赋能,Insilicon已有效发现10个临床前候选化合物,涵盖纤维化、肿瘤学和免疫学领域,其中包括一个治疗阵发性肺纤维化的抗特异性候选药物。
II 期多中心全球临床试验,2023 年2 月FDA 将授予候选药物孤儿药称号。
II 期多中心全球临床试验,2023 年2 月FDA 将授予候选药物孤儿药称号。