PEN-866是tarveda公司正在开发的小分子偶联药物。2016年，该公司从另一家名为madrigal的公司获得该产品。PEN-866的一端是靶向结合激活的热休克蛋白（Hsp90），另一端是抗癌有效载荷SN-38。Hsp90是分子伴侣蛋白，在各种实体瘤的恶劣肿瘤环境中可高度激活，但在正常组织中仍处于相对休眠状态。它曾被认为是开发肿瘤药物的潜在靶点。SN-38是拓扑异构酶抑制剂

 

  根据赛生药业之前的新闻稿，pen-866独特的桥接设计和细胞毒素释放机制使SN-38能够在肿瘤部位特异性聚集。同时，随着连接分子的不断分解，SN-38可以在肿瘤部位永久释放，导致DNA损伤和肿瘤消退

 

  据悉， 2020年3月，Tarveda公司宣布已与赛盛制药签署了许可协议，获得pen-866在大中华区（包括中国大陆、香港、澳门和台湾）联合开发和商业化中的权益。为此，赛盛制药将向塔维达支付400万美元的预付款，并有权在未来进行不超过500万美元的股权投资。Tarveda将有资格获得总额高达7500万美元的开发、批准和商业销售里程碑付款，以及基于授权地区销售额的特许权使用费

 

  公共数据显示，作为高选择性化疗药物，pen-866有可能治疗多种实体瘤，其作用机制已在许多患者源性和其他异种移植肿瘤模型中得到证实。目前，该产品正在美国进行第2阶段实体瘤篮测试。

  这一次，pen-866被批准在中国进行肺癌临床试验，这意味着该药物将很快在中国进入临床开发阶段。