关于Linzagolix
 

  Linzagolix是新型口服GnRH受体拮抗剂，最初由kissei Pharmaceutical（以下简称“kissei”）开发。目前，正在开发的适应症是子宫肌瘤相关的月经过多和子宫内膜异位症相关的疼痛。2015年11月，kissei和obseva达成协议，授权除日本和其他亚洲国家外的linzagolix全球独家经营权给obseva；2021 9月，kissei和上海宝正达成协议，授予后者林扎格雷在中国开发和商业化的权利

 

  Primrose 1和2是前瞻性、随机、平行组、双盲、安慰剂对照的3期研究，以评估林扎格雷治疗HMB合并子宫肌瘤的疗效和安全性，单独使用或与激素ABT（1 mg雌二醇和0.5 mg醋酸炔诺酮）联合使用。Primrose 1在美国进行，涉及574名女性。Primrose 2在欧洲和美国进行，招募了535名女性。这两项试验均包括52周的治疗期和6个月的治疗后随访期

 

  最常见的不良反应是潮热，在200mg无abt组中有32-35%的受试者报告潮热，在其他linzagolix组中不到15%的受试者报告潮热。

  关于Linzagolix（OBE2109）
 

  Linzagolix（OBE2109）是新型口服每日一次的GnRH受体拮抗剂。通过拮抗垂体GnRH受体，从而抑制促性腺激素的分泌，最终减少卵巢产生的雌激素，从而达到治疗目的。对于患有子宫肌瘤的女性，linzagolix有可能提供最佳的疗效和耐受性，并可能成为第一个也是唯一一个在非激素给药方案下批准的口服GnRH拮抗剂

 

  目前，GnRH拮抗剂主要是多肽和小分子药物。目前，市场上共有6种药物。上市的多肽药物包括cetrik、ganerik、abarik和dijiarik，这些药物自首次获得批准以来已有10多年的历史。近年来上市的促性腺激素释放激素拮抗剂均为小分子药物。