据悉,ART4215是首个进入临床开发阶段的口服特异性小分子Polθ抑制剂。
这项开放标签、多中心临床试验将评估晚期或转移性实体瘤患者口服ART4215作为单一药物或与其他抗癌药物联合使用的安全性、耐受性、药代动力学和临床活性。计划纳入206例患者,预计2022年获得中期安全性和耐受性数据。
Artios正在积极开发一个有前途的潜在“同类最佳”和“同类第一”DNA损伤反应(DDR)疗法产品线,可以在DNA损伤反应减弱的肿瘤中抑制新的DNA修复靶点,如Pol。这些新疗法将通过利用DNA修复中的一些遗传缺陷来选择性地破坏癌细胞,而不会损害正常细胞。
Pol作为一种DNA聚合酶,参与修复DNA双链断裂。它在许多肿瘤中过度表达,在健康组织中低水平表达。
研究表明,ART4215作为单一药物,对PARP抑制剂治疗后进展的患者具有抗癌活性。也可与PARP抑制剂联合使用,治疗未接受过PARP抑制剂治疗的患者,或与其他DNA损伤疗法(如电离辐射和细胞毒性化疗)联合使用。
研究表明,ART4215作为单一药物,对PARP抑制剂治疗后进展的患者具有抗癌活性。也可与PARP抑制剂联合使用,治疗未接受过PARP抑制剂治疗的患者,或与其他DNA损伤疗法(如电离辐射和细胞毒性化疗)联合使用。