水合氯醛于1832年被发现，1872 年 Pierre 医生对其应用于人体静脉麻醉进行首次报道，但由于麻醉死亡率较高且患者苏醒慢而备受质疑，后来主要用于动物麻醉。水合氯醛是目前小儿镇静常选用的药物之一。

 

  在国内，水合氯醛口服溶液、口服混悬液或灌肠液被列入《首批鼓励研发申报儿童药品清单》。

  2019 年 12 月，特丰医药水合氯醛灌肠剂被 NMPA 批准用于镇静，成为国内首个儿童专用水合氯醛上市制剂。