Ripretinib（瑞派替尼）是再鼎医药于2019年从Deciphera引进的一款药物，可直接靶向KIT蛋白开关口袋，阻断活化环与开关口袋相互作用，从而强效抑制广泛的KIT和PDGFRα激酶的不同突变形式，包括继发性耐药突变和难治性原发突变。

  Ripretinib（瑞派替尼）于2020年5月被FDA批准用于治疗曾接受过包括伊马替尼在内的三种或更多种赖氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成年患者，商品名为Qinlock，成为首个获批的GIST四线治疗药物。

 

  据悉，Qinlock获批是基于三期研究INVICTUS的积极结果。该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照的国际多中心临床研究，旨在评估瑞派替尼与安慰剂对比在129例晚期GIST患者中的安全性、耐受性和有效性，这些患者此前已接受过包括伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼的治疗。

 

  研究结果显示，与安慰剂相比，瑞派替尼治疗组患者无进展生存期显著延长，且疾病进展或死亡的风险显著降低了85％。而经改良的RECIST标准进行的独立放射学审查，瑞派替尼组的死亡风险降低了64％，客观缓解率为9.4％，中位总生存期为15.1个月。

  安全性方面

  在研究中最常见的不良反应（≥20％）为脱发、乏力、恶心、腹痛、便秘、肌肉疼痛、腹泻、食欲不振、掌跖红肿综合征和呕吐。