关于恩沙替尼（ensartinib，贝美纳®）

 

  恩沙替尼（Ensartinib）是一款新型ALK抑制剂，在分子水平，恩沙替尼（Ensartinib）对ALK酪氨酸激酶的半数抑制浓度（IC50）为0.16 nmol/L；此外，恩沙替尼（Ensartinib）对所有评估的ALK突变型均有明显的抑制作用，IC50均低于4 nmol/L。

  在细胞水平，恩沙替尼（Ensartinib）可有效抑制ALK磷酸化，并可对下游靶点细胞外调节蛋白激酶（ERK）和蛋白激酶B（PKB）产生一定的抑制，在携带不同ALK融合蛋白的肿瘤细胞，包括H3122肺癌细胞株、H2228肺癌细胞株、SU-DHL-1淋巴瘤细胞株以及SY5Y神经母细胞瘤细胞株中，恩沙替尼（Ensartinib）均具有优秀的抗增殖活性，抑制作用是克唑替尼（Crizotinib）的10倍以上。

 

  新型广谱ALK-TKI的研发、上市，为医生在精准治疗上提供了更多的选择。恩沙替尼（Ensartinib）作为我国首个自主研发、具有自主知识产权、全新分子实体的ALK抑制剂，临床疗效评价、临床安全性评价和获益风险评估数据显示具有较好的疗效和安全性。

  另外，恩沙替尼（Ensartinib）对克唑替尼（Crizotinib）等其他ALK-TKI的耐药患者显示了较好的疗效，为非小细胞肺癌的治疗带来了新的希望。