关于RMC-4630

  RMC-4630是SHP2的有效选择性抑制剂，在进行的Ⅰ期临床试验（NCT03634982）中已显示出对RAS突变型NSCLC的抗肿瘤活性。
 

  研究显示，RMC-4630与MEK抑制剂联用在RAS突变癌症和具有神经纤维蛋白1（NF1LOF）或BRAFclass3突变缺失的肿瘤模型中具有组合活性。

  正在进行的Ⅰb/Ⅱ期临床试验（RMC-4630-02，NCT03989115）是一项开放标签的剂量递增和剂量扩展研究，旨在评估RMC-4630和考比替尼联合给药在携带RAS信号通路改变成人复发难治性实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学特征。采用RMC-4630每周给药两次和考比替尼每天给药或每周两次（d1、d2）的实验方案。

 

  Revolution公司已经与赛诺菲就SHP2抑制剂计划（包括RMC-4630）达成独家全球研究、开发和商业化协议。

  目前，RMC-4630（SAR442720）正在进行多项研究，包括单药（代号RMC-4630-01），与KRASG12C抑制剂AMG510（代号CodeBreaK 101）、考比替尼、PD-1抗体帕博利珠单抗的联合临床研究，以评价RMC-4630在不同特定瘤种中的抗肿瘤活性。