辉瑞表示，XELJANZ口服液剂型预计在2021年第一季度末上市，而5毫克的片剂将立即上市。

 

  关于XELJANZ®（tofacitinib，托法替尼）
 

  XELJANZ®是janus激酶1（JAK1）和janus激酶3（JAK 3）的抑制剂，这意味着它能够干扰JAK-STAT信号通路，后者将细胞外信息传递到细胞核，影响DNA转录。

  在已建立的关节炎小鼠模型中，托法替尼通过抑制炎症介质的产生和抑制关节组织中STAT1依赖基因迅速改善炎症疾病。

  关于A3921104

 

  此次批准是基于一项3期研究A3921104的数据，该研究包括两个阶段：18周的开放标签、运行阶段研究（包括225名患者），随后是为期26周的双盲、安慰剂对照、随机、停药阶段研究（包括173名患者），总持续时间为44周。

  该研究根据受试者的体重（<40 kg给予口服溶液）和/或患者特点安排接受托法替尼 5 mg片剂或1 mg/mL口服溶液治疗，旨在评估两种剂型的疗效和安全性。
 

  XELJANZ®已在在美国已获批分别为用于治疗使用甲氨蝶呤失败后的中度至重度活动性RA患者；使用改善病情抗风湿药物（DMARD）失败后的活动性银屑病关节炎（PsA）成年患者；使用肿瘤坏死因子抑制剂（TNFi）失败后的中度至重度活动期溃疡性结肠炎（UC）成年患者。