关于ATG-016片(eltanexor)
 

  ATG-016是德琪医药在研管线中一款初步表现出具有更大治疗窗的第二代选择性核输出抑制剂，有望实现更高频次的给药以及高浓度下长时间的药物暴露，或将适用于更多的适应症。

  研究显示，eltanexor)可以阻断肿瘤抑制蛋白及其他调节蛋白的核输出，导致该等蛋白质于细胞核内积累，并通过凋亡发挥其抗癌活性。

 

  在临床前研究中，ATG-016在啮齿动物和猴子中只有微弱的脑渗透性和微小的脑渗透。这种脑通透性的降低可能是ATG-016改善治疗窗的原因。同时，用ATG-016治疗的动物显示出较低的体重减轻和改善的食欲。
 

  ATG-016正处于美国卡约法制药公司对血液系统和实体恶性肿瘤进行的1/2期临床试验中，并已显示出令人振奋的疗效和可控的安全性。
 

  德琪制药计划在中国，启动一项针对高危骨髓增生异常综合征的开放标签、单臂1/2期临床试验(HATCH试验)，以研究约60名在中国，未接受去甲基药物治疗的骨髓增生异常综合征患者，从而研究ATG-016单一药物的疗效、安全性和药代动力学。

  德琪制药计划进一步开发ATG-016，以针对亚太地区更常见的适应症(如KRAS突变的实体瘤)和与病毒感染相关的恶性肿瘤(如鼻咽癌)。