LOXO-305可以与BTK可逆性结合，旨在被开发解决对目前BTK抑制剂出现获得性抗性或者不耐受的癌症患者。LOXO-305不但对野生型BTK具有高度活性，而且对携带半胱氨酸-481（C481）突变的BTK也具有高度活性，而后者是导致肿瘤对共价BTK抑制剂产生抗性的主要原因。

 

  LOXO-305目前正在全球范围内开展1/2期临床试验。

  近日，美国FDA刚授予LOXO-305孤儿药资格，用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。
 

  在一项名为BRUIN的1/2期临床试验中，总计28名患者接受LOXO-305治疗。

  试验结果表明，在13名能够被评估的CLL患者中，10名患者产生响应，达到77%的总缓解率。在6名能够被评估的MCL患者中，1名患者达到完全缓解，2名达到部分缓解，总缓解率达到50%，其中两名获得缓解的患者此前在其它BTK抑制剂治疗后疾病进展。