Oliceridine(Olinvo®)于2015年被FDA授予治疗中至重度急性疼痛的快速通道,2016年获FDA授予控制中至重度急性疼痛的突破性疗法认定。
2018年5月,Trevena授权给江苏恩华药业股份有限公司在中国进行Oliceridine的开发和销售。
2020年4月1日,Olinvo®IND申请获得国家药品监督管理局(NMPA)承办,为化药一类,并于2020年6月获得临床默示许可,用于治疗中重度急性疼痛。
2020年4月1日,Olinvo®IND申请获得国家药品监督管理局(NMPA)承办,为化药一类,并于2020年6月获得临床默示许可,用于治疗中重度急性疼痛。
Oliceridine注射剂是选择性阿片μ受体激动剂,只激活G通路而不影响β-arrestin通路。β-arrestin通路的作用被认为与阿片相关的不良反应如便秘,呼吸衰竭和耐受性等有关。
阿片类药物是治疗中、重度疼痛的主要药物,也是术后镇痛的金标准。阿片受体有μ、κ、δ三个亚型,基因敲除显示μ受体负责止痛,但也是呼吸抑制、胃肠道功能减弱、成瘾等不良反应的原因。
研究表明,μ受体存在刺激信号通路,其中阵痛作用是通过激活G通路,而便秘、抑制呼吸系统和成瘾更多地是通过下游β-arrestin通路调节。
研究表明,μ受体存在刺激信号通路,其中阵痛作用是通过激活G通路,而便秘、抑制呼吸系统和成瘾更多地是通过下游β-arrestin通路调节。