关于avapritinib
avapritinib是一种激酶抑制剂,已于今年1月获得美国FDA批准,品牌名为Ayvakit,用于治疗携带PDGFRA基因18号外显子突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可切除性或转移性GIST成人患者。
avapritinib是第一个被批准用于GIST的精准疗法,也是第一个对PDGFRA基因18号外显子突变型GIST具有高活性的药物。
avapritinib于2020年5月中旬四线治疗GIST遭FDA拒绝批准。
avapritinib是第一个被批准用于GIST的精准疗法,也是第一个对PDGFRA基因18号外显子突变型GIST具有高活性的药物。
avapritinib于2020年5月中旬四线治疗GIST遭FDA拒绝批准。
avapritinib可选择性和强效地抑制KIT和PDGFRA突变激酶,avapritinib是一种I型抑制剂,旨在靶向活性激酶构象;所有致癌激酶都通过这种构象进行信号传导。
avapritinib已被证实对GIST相关的KIT和PDGFRA突变具有广泛的抑制作用,包括针对与当前批准疗法耐药相关的激活loop突变的强劲活性。
avapritinib已被证实对GIST相关的KIT和PDGFRA突变具有广泛的抑制作用,包括针对与当前批准疗法耐药相关的激活loop突变的强劲活性。
avapritinib与已批准的多激酶抑制剂相比,其对KIT和PDGFRA的选择性明显高于其他激酶。
avapritinib经独特的设计可选择性结合并抑制D816突变KIT,这是大约95%的系统性肥大细胞增多症(SM)患者中的一种常见疾病驱动因素。
临床前研究表明,avapritinib能以亚纳摩尔效力强效抑制KIT D816V,并具有最小的脱靶活性。
avapritinib经独特的设计可选择性结合并抑制D816突变KIT,这是大约95%的系统性肥大细胞增多症(SM)患者中的一种常见疾病驱动因素。
临床前研究表明,avapritinib能以亚纳摩尔效力强效抑制KIT D816V,并具有最小的脱靶活性。