最近，卫材（Eisai）宣布，在美国市场推出失眠症新药Dayvigo（lemborexant）。

  Dayvigo（lemborexant）有2种规格（5mg和10mg片剂），用于治疗成人失眠症。

  关于Dayvigo（lemborexant）

  Dayvigo（lemborexant）是由卫材内部发现和开发的一种小分子化合物。

  Dayvigo（lemborexant）于2019年12月在美国获得FDA批准，用于成人治疗失眠症。

  美国管制(特殊)药品监督管理局（DEA）于今年4月的时候，将Dayvigo（lemborexant）列为附表四（Schedule IV）管制药物。根据附表四的定义，对酒或其他药物有滥用或上瘾史的患者，对Dayvigo（lemborexant）可能具有增加的滥用和成瘾风险，应仔细跟踪此类患者。

  Dayvigo（lemborexant）的活性药物成分为lemborexant，这是一种食欲素受体拮抗剂，通过竞争性结合食欲素受体（OX1R和OX2R）抑制食欲素信号。食欲素是由下丘脑自然产生的一种化学物质，参与睡眠和觉醒。

  Dayvigo（lemborexant）在治疗失眠症中的作用机制被认为是通过对食欲素受体的拮抗作用。lemborexant可结合食欲素受体OX1R和OX2R，该药作为一种竞争性拮抗剂（IC50值分别为6.1nM和2.6mM），对OX2R具有更强的抑制作用。

  Dayvigo（lemborexant）获得美国FDA批准，基于lemborexant失眠症临床开发项目的数据，其中包括2个关键性III期临床研究SUNRISE-1（304研究）和SUNRISE-2（303研究），入组大约2000例患者。

  SUNRISE-1研究在1006例年龄≥55岁（45%的患者年龄≥65岁）、夜间难以入眠的患者中开展，评估了lemborexant相对于安慰剂以及阳性对照药物酒石酸唑吡坦缓释剂的疗效和安全性，数据显示，该研究达到了主要终点和次要终点，lemborexant治疗组报告的最常见不良事件是头痛和嗜睡。

  SUNRISE-2研究在949例成人（18-88岁）失眠症患者中开展，评估了lemborexant相对于安慰剂的疗效和安全性，数据显示，该研究也达到了主要终点和关键次要终点。

  Dayvigo（lemborexant）治疗组报告的最常见的不良事件是嗜睡、鼻咽炎、头痛和流感。