关于relugolix
 

  relugolix是一种每日一次、口服、促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂， relugolix可通过阻断垂体腺中的GnRH受体，减少卵巢雌二醇的生成。

  relugolix也能抑制睾丸睾酮的生成，这种激素可刺激前列腺癌的生长。

 

  现在，Myovant公司正在开发relugolix复方片治疗子宫肌瘤和子宫内膜异位症。

 

  relugolix由武田研制，Myovant公司（Roivant和武田组建的公司）于2016年6月获得除日本和其他亚洲国家之外的全球独家授权。

  relugolix于2019年1月在日本获得批准，以品牌名Relumina上市销售，用于改善子宫肌瘤引起的下列症状：月经过多、下腹痛、腰痛和贫血。

  相关研究

 

  此次申请基于来自子宫肌瘤III期LIBERTY项目和一项为期1年的开放标签扩展研究的疗效和安全性数据。LIBERTY项目包括2项跨国、重复关键III期临床研究（LIBERTY 1、LIBERTY 2），入组了伴有月经过多的子宫肌瘤女性患者，评估了relugolix复方片治疗24周。

  完成2项研究并符合资格的患者有机会入组一项阳性治疗扩展研究，在扩展研究中，所有患者接受为期28周的relugolix复方片治疗，即总的治疗期为52周，目的是评估长期治疗的安全性和疗效。在这52周的总治疗期结束后，符合资格的患者可以选择参加第二个为期52周的随机撤出研究，旨在提供relugolix复方片的2年安全性和疗效数据，并评估维持治疗的必要性。
 

  研究结果显示，LIBERTY 1和LIBERTY 2研究均达到了主要终点（p＜0.0001）：
  在治疗第24周，接受relugolix复方片治疗的患者中有73.4%、71.2%达到应答标准，而接受安慰剂治疗的患者中分别为18.9%、14.7%；
  2项研究中，接受relugolix复方片治疗的患者月经失血量较基线水平平均下降84.3%（p＜0.0001）。
  在治疗第24周，2项研究中，relugolix组和安慰剂组骨密度具有可比性；根据双能X射线吸收测定法（DXA）评估，治疗的24周，relugolix组和安慰剂组的骨密度变化分布（包括异常值）相似。
  2项研究中，relugolix组合安慰剂组的不良事件总发生率具有可比性。