近期，礼来（Eli Lilly and Company）公司宣布，CDK4/6抑制剂Verzenio（abemaciclib）在治疗HR阳性，HER2阴性晚期乳腺癌患者的3期临床试验中，显着延长患者总生存期。

 

　　Verzenio是一款CDK4/6抑制剂。CDK4/6通过与D-细胞周期蛋白（cyclin）结合被激活。在ER阳性乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1和CDK4/6能够促进视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，以及细胞周期进展和细胞增殖。

 

　　在体外实验中，Verzenio能够抑制Rb蛋白的磷酸化，阻断细胞周期从G1向S期的进展，从而导致细胞衰老和凋亡。

 

　　Verzenio已经获得FDA批准治疗HR阳性，HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者。

 

　　在名为MonARCH 2的随机双盲，含安慰剂对照的3期临床试验中，669名HR阳性、HER2阴性转移性乳腺癌患者接受了Verzenio+fulvestrant或安慰剂+fulvestrant的治疗。这些患者的癌症在接受过内分泌治疗后继续进展。

 

　　MonARCH 2试验的主要终点为无进展生存期，关键性次要终点为客观缓解率，总生存期，以及缓解持续时间。