Otezla是一种口服、选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，该药是第一种也是唯一一种获得监管批准治疗与BD相关口腔溃疡的药物。

 

　　目前，Otezla治疗白塞病相关口腔溃疡的新适应症申请也正在接受日本和欧盟的审查。日本方面预计在2019年下半年获得审查结果。

 

　　在美国，Otezla现在被批准用于三种适应症，包括：

　　（1）适合光疗或全身治疗的中度至重度斑块型银屑病患者；

　　（2）患有活动性银屑病关节炎的成年患者；

　　（3）患有与白塞病相关口腔溃疡的成年患者。自2014年FDA首次批准以来，Otezla已在美国为超过25万例中度至重度斑块型银屑病或活动性银屑病关节炎患者开处方。

 

 

　　FDA批准Otezla治疗白塞病相关口腔溃疡，基于随机、安慰剂对照、双盲III期RELIEF研究的疗效和安全性结果。

 

　　该研究共入组了207例患有活动性口腔溃疡的白塞病成人患者，这些患者曾接受过至少一种非生物药物治疗，并适合系统治疗。研究评估了Otezla相对于安慰剂的疗效和安全性。

 

　　结果显示，Otezla 30mg每日2次（BID）治疗组在第12周通过视觉模拟量表（VAS）测定的口腔溃疡疼痛较基线时降低了42.7分，安慰剂组较基线降低了18.7分。在第12周达到口腔溃疡完全缓解（无口腔溃疡）的患者比例，Otezla治疗组为52.9%，安慰剂组为22.3%。在第6周达到口腔溃疡完全缓解，并且在12周治疗期的剩余6周继续保持口腔无溃疡的患者比例，Otezla治疗组为29.8%，安慰剂组为4.9%。

 

　　在为期12周的治疗期间，Otezla治疗组和安慰剂组的每日平均口腔溃疡数量分别为1.5和2.6（基于基线和第1、2、4、6、8、10和12周时测量的口腔溃疡计数）。

 

 

　　研究中，观察到的最常见不良事件为腹泻（Otezla组41.3%，安慰剂组20.4%）、恶心（Otezla组19.2%，安慰剂组10.7%）、头痛（Otezla组14.4%，安慰剂组10.7%）、上呼吸道感染（Otezla组11.5%，安慰剂组为4.9%）。Otezla的安全特征与该药已知的安全特征一致。