近日，Enanta制药公司宣布评估先导核心抑制剂EDP-514治疗乙肝病毒（HBV）感染的Ia/b期临床研究已启动了第一部分（Part 1）。

 

 

　　EDP-514是一种新型的乙肝病毒（HBV）核心抑制剂，是Enanta公司的先导核心抑制剂候选药物。核心抑制剂，也被称为衣壳组装调节剂或核心蛋白变构调节剂，是一类新的复制抑制剂，已被证明在HBV生命周期的多个步骤发挥作用。

 

　　临床前数据表明，EDP-514是一种有效的HBV复制抑制剂，在HBV感染早期给予EDP-514可防止原代人肝细胞中新CCCDNA的从头形成（de novo formation）。

 

　　体外数据还表明，EDP-514是泛基因型的，该药与核苷逆转录酶抑制剂（NRTIs，目前的HBV抗病毒疗法）或I类核心抑制剂的结合可增加协同抗病毒作用。在体内模型中，EDP-514在HBV感染的PXB小鼠中表现出强劲的疗效，将病毒载量降低了4-log以上。

 

 

　　Ia/b期临床研究是一项随机、双盲、安慰剂对照Ia/b期研究，第一部分（Part 1）在健康受试者评估单次递增剂量（SAD）和多次递增剂量（MAD）EDP-514的安全性、耐受性和药代动力学（PK），第二部分（Part 2）在核苷逆转录酶（NUC）受抑制的慢性HBV感染者中评估EDP-514的抗病毒活性。

 

　　该研究计划招募大约98例受试者，并评估多达6个剂量队列，研究中EDP-514每天口服一次。在完成健康受试者的SAD和MAD部分后，该研究将评估慢性HBV感染者的安全性、PK和EDP-514的抗病毒数据。