关于upadacitinib
 

　　upadacitinib是一种在研口服Janus激酶亚型1（JAK1）选择性抑制剂。JAKs属于细胞质酪氨酸激酶家族，其功能是介导细胞因子（如干扰素）的信号通路。JAKs共有四种亚型，亚型之间有重叠的结合对象。这种激酶家族的抑制剂已经显示出治疗某些炎性和自身免疫性疾病（如类风湿性关节炎和克罗恩病）的功效。
 

　　Upadacitinib是第二代JAK抑制剂，对JAK1亚型具有高度选择性。Upadacitinib正在多个适应症中进行临床研究，如类风湿性关节炎、银屑病关节炎、克罗恩病、溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎和特应性皮炎。

Upadacitinib治疗类风湿关节炎的新药申请已经在今年2月被FDA接受，并且获得了优先审评资格。

关于SELECT-EARLY

 

　　SELECT-EARLY试验，旨在评估在未接受过甲氨蝶呤治疗的患者中，upadacitinib与甲氨蝶呤相比，单药治疗中重度类风湿关节炎成人患者的有效性和安全性。

SELECT-COMPARE试验，旨在评估upadacitinib与安慰剂或常规疗法（阿达木单抗）相比，在接受甲氨喋呤治疗背景下，治疗中重度类风湿性关节炎成人患者的有效性和安全性。
 

　　两项试验结果显示，在接受48周的持续治疗之后，接受upadacitinib治疗的患者组中达到临床缓解标准的患者比例显著高于活性对照组。

此外，upadacitinib展示了良好的安全性。