关于ASTX727
 

　　ASTX727由固定剂量的胞苷脱氨酶抑制剂cedazuridine和去甲基化剂地西他滨（decitabine）组成，旨在通过口服给药方式，达到静脉输注（IV）地西他滨（每28天一个周期，连续5天给药）的同等药代动力学暴露当量。

ASTX727中的胞苷脱氨酶抑制剂cedazuridine能抑制肠道和肝脏中的胞苷脱氨酶，使得地西他滨能抵抗胞苷脱氨酶的降解，实现口服给药，以减轻患者的IV输注负担。

 

　　ASCERTAIN试验旨在证明在中高危MDS和CMML患者中，ASTX727的口服给药的药代动力学与IV地西他滨（每日剂量：一小时20 mg/m2）等效。

试验达到了其主要终点，即前两个周期后，ASTX727达到了IV地西他滨一共5天的曲线下面积（AUC）暴露量。