关于Aliqopa

 

　　拜耳公司研制的Aliqopa是一款静脉注射的磷脂酰肌醇-3-激酶（phosphatesitol-3-kinase，PI3K）抑制剂。临床前研究表明Aliqopa能够在亚纳摩尔（sub-nanomolar）水平上抑制主要表达在恶性B细胞中的PI3K-α和PI3K-δ两种激酶亚型。PI3K信号通路在细胞生长、存活和代谢方面都很重要，该信号通路的失控容易引发NHL。Aliqopa能诱导肿瘤细胞死亡，并抑制原发性恶性B细胞的增殖。
 

　　Aliqopa能抑制几种关键的细胞信号通路，包括B细胞受体（BCR）信号转导，CXCR12介导的恶性B细胞趋化性，以及淋巴瘤细胞系中的NFκB信号转导。

Aliqopa分别曾于2015年和2017年，获得了FDA颁发的孤儿药资格，用于治疗FL和MZL。并于2017年9月获得了加速批准，用于治疗罹患复发性FL，且已经接受了至少两次全身性疗法的成人患者。

 

　　本次突破性疗法认定的颁发是基于2期试验CHRONOS-1的积极结果。初步结果分析显示：此前已接受过至少两种疗法的MZL亚组的总缓解率（ORR）为69.6%，而全iNHL组的ORR为59.2%。