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Arvinas公司开发的靶向蛋白降解剂ARV-110在1期临床试验中启动患者给药
2019-03-26 10:44  点击:652
  近日,美国制药巨头吉利德(Gilead)宣布,日本卫生劳动福利部(MHLW)已批准三合一复方新药Biktarvy用于治疗HIV-1感染。

  Biktarvy结合了新型整合酶链转移抑制剂(INSTI)bictegravir(BIC)的效力和已上市药物Descovy(emtricitabine 200 mg/tenofovir alafenamide 25 mg,FTC/TAF)已被证明的疗效和安全性,后者是HIV临床治疗指南推荐的双效核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)骨架疗法。

在III期临床研究中,用于治疗既往未接受治疗(初治)的成人患者以及实现病毒学抑制并切换治疗方案的成人患者时,Biktarvy方案实现了非常高的病毒学抑制率,并且没有发生治疗出现的耐药性。
 
  在美国,Biktarvy分别于2018年2月获批,成为过去3年中在该市场获准的第3款基于FTC/TAF的STR。

Biktarvy适用于作为一种完整方案,用于对整合酶类药物恩曲他滨或替诺福韦无现有或既往耐药证据的HIV-1成人感染者。在估计肌酐清除率(CrCL)≥30毫升/分钟的患者中,不需要调整Biktarvy的剂量,该药具有方便的剂量,不需要检测HLA-B 5701,不需要食物摄入或基线病毒载量或CD4计数限制。需要指出的是,Biktarvy的药物标签中有一则黑框警告,提示治疗后急性乙型肝炎恶化风险。
 
  Biktarvy的获批,是基于4项正在开展的III期临床研究的数据:研究1489和研究1490在初治HIV-1成人患者中开展,研究1844和研究1878在实现病毒学抑制的HIV-1成人患者中开展。这些研究入组了2414例患者,数据显示,所有4个研究均达到了48周的主要疗效终点。治疗48周期间,BIC/FTC/TAF方案具有良好的耐受性,所治疗患者中无一例患者发生治疗出现的耐药性,无一例患者因肾脏事件中断BIC/FTC/TAF治疗,没有发生近端肾小球或范康尼综合症型。BIC/FTC/TAF患者中最常见的不良反应为腹泻、恶心和头痛。

目前,吉利德正在开展其他研究,评估Biktarvy在青少年、儿童、女性HIV群体中的疗效和安全性。今年3月初,在美国西雅图举行的2019年逆转录病毒和机会性感染(CROI)会议上公布的数据显示,Biktarvy在50岁及以上老年群体、女性群体、儿童和青少年群体、NRTI耐药群体中均表现出高疗效。
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