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NMPA批准基石药业BLU-667(CS3009)在中国开展一项I期临床试验
2019-03-22 09:12  点击:1167
  今天,药明康德合作伙伴Arvinas公司宣布,该公司开发的靶向蛋白降解剂ARV-110在1期临床试验中启动患者给药。

ARV-110是一款靶向雄激素受体(AR)的PROTAC蛋白降解剂。根据新闻稿的描述,这是靶向蛋白降解剂这一新的治疗模式第一次进入人类临床试验,这项试验的初步数据预计在今年下半年获得。
 
  Arvinas的PROTAC蛋白降解剂利用人体的天然蛋白回收系统来降解导致疾病的蛋白。PROTAC蛋白降解剂能够募集E3连接酶来为靶标蛋白装上泛素的标签,这会引导这些蛋白被蛋白酶体降解。在靶标蛋白被降解之后,PROTAC蛋白降解剂会被释放并且可以重新被用于降解其它靶标蛋白。

ARV-110是一款口服PROTAC蛋白降解剂,它能够与AR特异性结合,介导AR的降解。
 
  这一开放标签,剂量递增1期临床试验旨在评估ARV-110的安全性、耐受性和药代动力学特征。它预计将注册28-36名mCRPC患者。

这项研究同时将评估ARV-110的生化和临床活性。它将检测前列腺特异性抗原(PSA)水平,AR降解程度,可评估病变的放射学测量,和其它与疾病负担相关的探索性标志物。
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