Relugolix是一款口服的GnRH受体拮抗剂，可以结合并阻断垂体前叶中的GnRH受体，减少促黄体生成激素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的释放，从而降低女性卵巢生成的雌激素水平和男性睾丸激素的产生。

Myovant Sciences正在开发治疗晚期前列腺癌的relugolix单药片剂和治疗子宫肌瘤的relugolix组合片剂。此前，relugolix组合片剂已经在治疗子宫肌瘤的3期临床试验中取得积极结果。

 

　　共有1100名前列腺癌患者参与该项名为HERO的3期临床试验。试验结果显示，治疗48周内，96.7%接受relugolix治疗的患者的睾丸激素被持续抑制至去势水平（≤50 ng/dL），达到试验的主要终点。

治疗组中患者在快速抑制睾丸激素，降低前列腺特异性抗原（PSA）水平等方面，显着优于活性对照组中接受醋酸亮丙瑞林治疗的患者，达到试验的关键性次要终点。

 

　　relugolix在48周内持续抑制患者睾丸激素的作用与醋酸亮丙瑞林相比达到非劣效性标准（non-inferiority），分别为96.7%和88.8%。

试验的药效学结果显示，患者接受relugolix治疗后没有再出现睾丸激素水平短暂性升高现象，且在停药后的90天内，患者的平均睾丸激素水平恢复到正常。