今天，Basilea Pharmaceutica宣布，它将与罗氏（Roche）开展一项合作项目：在尿路上皮癌患者中，进行derazantinib（BAL087）与罗氏Tecentriq（atezolizumab）组合疗法的临床试验。

　　关于Derazantinib

　　Derazantinib（BAL087）是一款在研口服成纤维细胞生长因子受体（FGFR）激酶家族的小分子抑制剂。

　　Derazantinib具有对FGFR 1、2、3的强活性，因此被称为泛FGFR激酶抑制剂。FGFR激酶是细胞增殖，分化和迁移的关键驱动因素。而由于基因融合，过度表达或突变导致的FGFR基因变异，已被确认为是多种癌症的重要潜在治疗靶点，包括肝内胆管细胞癌（iCCA），尿路上皮（膀胱）癌，乳腺癌，胃癌和肺癌。这些癌症中5％至30％的患者携带FGFR基因变异。

　　derazantinib可以抑制集落刺激因子-1受体激酶（CSF1R）。CSF1R介导的信号传导对维持促进肿瘤的巨噬细胞有着重要作用，是抗癌药物的潜在靶点。

　　临床前数据显示，通过阻断CSF1R而导致的肿瘤巨噬细胞减少，能使肿瘤对包括PD-L1/PD-1在内的T细胞检查点免疫疗法更加敏感。

　　Derazantinib在以前的临床实验中获得了积极的结果，包括一项生物标志物驱动的iCCA患者的1/2期研究。此前，Derazantinib已获得FDA和欧盟的颁发的孤儿药资格。