近日，拓臻生物（Terns Pharmaceuticals）宣布，其候选药物法尼醇X受体(FXR)激动剂TERN-101已获得美国食品和药物管理局(FDA)授予治疗NASH适应症的快速通道资格认定（Fast Track Designation）。

 

　　关于TERN-101

 

　　TERN-101是一种强效的非胆汁酸法尼醇X受体（FXR）激动剂，目前正在开发用于治疗NASH。FXR是一种在肝脏和小肠中高度表达的核受体。

 

　　胆汁酸(BA)是FXR的天然配体，其与FXR的结合和激活对调节胆汁酸合成、脂质代谢、炎症和纤维化的细胞途径的调节至关重要。

 

　　近期披露的临床试验结果显示，与安慰剂相比，FXR的激活显著改善NASH患者肝组织纤维化状况，同时NASH病情未出现恶化，表明FXR激动剂作为NAFLD和NASH新疗法的潜力。

 

　　在I期临床研究中，截至目前，TERN-101显示了与每日一次给药一致的临床药代动力学特性。在维也纳举行的2019年国际肝病大会上，拓臻生物发布了临床前研究数据，证实TERN-101在NASH临床前动物模型中降低了肝脏脂肪变性、炎症、气球样变和纤维化。

 

　　TERN-101和TERN-201（氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂），目前均处于临床开发用于NASH的治疗，这2个药物最初由礼来发现和开发。

 

　　2018年，拓臻生物与礼来签订了有关TERN-101、TERN-201用于治疗NASH的开发、生产和商业化的全球独家协议。