近日，日本药企第一三共（Daiichi Sankyo）宣布，评估新型靶向抗癌药（ADC）DS-8201（trastuzumab deruxtecan）治疗HER2低表达乳腺癌的关键性全球III期临床研究DESTINY-Breast04，首例患者已接受了治疗。

　　关于DS-8201

DS-8201是一种靶向HER2的抗体药物偶联物（ADC），通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体trastuzumab（曲妥珠单抗）与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物（DX-8951衍生物，DXd）链接在一起，可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内，与通常的化疗相比，可减少细胞毒制剂的全身暴露。

　　相关研究

该项研究是一项随机、主动控制、开放标签、多中心、双组、III期研究，在既往已接受了一到两种标准化疗治疗的HER2低表达、不可切除性和/或转移性乳腺癌患者中开展，旨在比较DS-8201相对于研究员选择的方案（卡培他滨、艾立布林、吉西他滨、紫杉醇或白蛋白紫杉醇）的疗效和安全性。这些患者经过中心实验室评估，确认为HER2低表达（定义为：IHC 2+/ISH-或IHC 1+）。

目前，第一三共正在开展3个III期临床研究，评估DS-8201治疗表达HER2的乳腺癌的疗效和安全性。此外，该公司也正在开发DS-8201用于其他多种类型癌症的治疗，包括胃癌、结直肠癌、膀胱癌。