关于Onvansertib
 

　　Onvansertib是一种“first-in-class”的第三代口服高选择性丝氨酸/苏氨酸polo样激酶1（PLK1）抑制剂。

PLK1是Polo样激酶家族成员之一，在乳腺癌，前列腺癌，卵巢癌，肺癌和直肠癌等多种实体瘤和血液癌症中高度表达。PLK1被认为是维持细胞正常分裂的基石之一。

临床前试验表明，onvansertib与HDAC抑制剂等其它疗法联合使用时可产生协同效应（synergy），可用于治疗白血病和多种实体瘤。

onvansertib还在临床试验中治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）和难治性急性骨髓性白血病（AML）。

相关研究

 

　　该项1b/2期临床试验旨在评估onvansertib与Folfiri，Avastin联合，作为二线疗法治疗携带KRAS基因突变的转移性结直肠癌患者的疗效与安全性。

参与该试验的患者曾接受过Folfox（fluoropyrimidine和oxaliplatin）的单独治疗或和Avastin的联合治疗，但治疗反应不佳。

试验结果表明，通过对循环肿瘤DNA（ctDNA）的定量分析，在该试验第一批患者中，观察到肿瘤KRAS基因突变负荷水平的降低。